Yrityksemme keskittyy sildenafiilin, jonka CAS-numero on 139755-83-2, tuotantoon, tutkimukseen ja kehittämiseen sekä toimittamiseen. Valvomme tiukasti tuotteidemme laatuvaatimuksia Sildenafiilin raaka-aine on miesten afrodisiaakkiraaka-aine, joka saavuttaa huippupitoisuutensa veressä (cmax) suun kautta annon jälkeen tyhjään mahaan 30-120 minuuttia ja suun kautta aterioiden jälkeen 90-180 minuuttia. Terveet vapaaehtoiset ottavat 100 mg:n kerta-annoksen suun kautta, ja 24 tunnin kuluttua lääkeainepitoisuus veressä on noin 2 ng/ml ja cmax 440 ng/ml. Epänormaali maksan toiminta, vaikea munuaisten vajaatoiminta tai lisääntynyt pinta-ala (AUC) lääkityksen jälkeen 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla henkilöillä. Sildenafiili ja sen tärkeimmät kiertävät metaboliitit (N-demetylaatit) sitoutuvat noin 96 % plasman proteiineihin, ja proteiineihin sitoutumisnopeus on riippumaton lääkkeen kokonaispitoisuudesta. Kudos on jakautunut hyvin, jakaantumistilavuus (Vd) on 105 litraa. Sildenafiili poistuu pääasiassa maksan mikrosomaalisten entsyymien sytokromi P450 3A4 (CYP 3A4, ensisijainen reitti) ja sytokromi P450 2C9 (CYP 2C9, sekundaarinen reitti) kautta. Sen päämetaboliitilla (N-demetylaatilla) on samanlainen PDE-selektiivisyys kuin sildenafiililla, ja sildenafiilin pitoisuus plasmassa on noin 40 %. Siksi noin 20 % sildenafiilin farmakologisista vaikutuksista tulee sen metaboliiteista. Sildenafiilin ja sen metaboliittien eliminaation puoliintumisaika on noin 4 tuntia. 80% annetusta annoksesta erittyy pääasiassa metaboliitteina ulosteen mukana ja 13% munuaisten kautta . 90 minuuttia lääkkeen ottamisen jälkeen, terveiden vapaaehtoisten siemennesteestä mitattu sildenafiilin määrä oli alle 01% annetusta annoksesta. Käyttö: Selektiivinen fosfodiesteraasi (PDE) V:n estäjä, joka voi tehostaa seksuaalisen stimulaation alaisen NO:n vapautumisen aiheuttamaa peniksen erektion fysiologista vastetta. Käytetään pääasiassa peniksen erektiohäiriöihin.
Tuotesovellukset
1. Käyttö ja annostus: Useimmille potilaille suositeltu annos on 120 mg, otettuna tarpeen mukaan noin 1 tunti ennen seksuaalista aktiivisuutta, ja lääkkeen ottamisen jälkeen tarvitaan seksuaalista stimulaatiota. Mutta se voidaan ottaa milloin tahansa 0,5-4 tunnin sisällä ennen seksiä. Tehon ja siedettävyyden perusteella vuorokausiannosta voidaan säätää välillä 100-150 mg, eikä se saa ylittää kerran vuorokaudessa. (1) Suositeltu aloitusannos vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (AUC ja cmax lähes kaksinkertaiset, kun kreatiniinin puhdistuma on pienempi tai yhtä suuri kuin 30 ml/min) on 25 mg. (2) Suositeltu aloitusannos maksan vajaatoimintaan (kuten maksakirroosiin, AUC:n ja cmax:n nousu 84 % ja 47 %, vastaavasti) on 25 mg.
2: Yhteisvaikutus: Käytettäessä yhdessä CYP450 3A4-entsyymin estäjien (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, erytromysiini) ja CYP450:n epäspesifisten estäjien (kuten simetidiini) kanssa sildenafiilin AUC kasvaa samalla kun puhdistuma laskee. (2) Käytettäessä yhdessä HIV-proteaasin estäjien, kuten sakinaviirin ja ritonaviirin, kanssa sildenafiilin cmax ja AUC suurenevat, kun taas sakinaviirin ja ritonaviirin farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana vakaassa tilassa. (3) Yhdessä käyttö loop-diureettien, kaliumia säästävien diureettien ja ei-selektiivisten beetasalpaajien kanssa voi suurentaa sildenafiilin aktiivisen metaboliitin (N-demetyylisildenafiilin) AUC-arvoa 62 % ja 102 %, mutta tällä vaikutuksella ei ole kliinistä merkitystä. (4) Samanaikainen käyttö CYP4503A4:n indusoijien, kuten rifampisiinin, kanssa voi alentaa sildenafiilin pitoisuutta plasmassa. (5) Merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu käytettäessä yhdessä CYP450 2C9-estäjien, kuten tolbutamidin ja varfariinin, kanssa. (6) Yhdistelmä CYP450 2D6-entsyymin estäjien (kuten selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden), tiatsidilääkkeiden ja tiatsididiureettien, angiotensiini-konvertoivan entsyymin estäjien, kalsiumkanavasalpaajien jne. kanssa ei vaikuta sildenan farmakokinetiikkaan.
3. Vientikauppa: Yrityksemme on jatkuvasti optimoinut sildenafiilaraaka-aineiden vientituoterakennetta useiden vuosien ajan. Laadukkaiden-tuotteiden ja hintaetujen ansiosta olemme onnistuneesti vieneet tuotteitamme eri puolille maata. Saavuttanut laajan maailmanlaajuisen liiketoiminnan kattavuuden.
Tuotantoprosessin kulku
1. Raaka-aineiden esikäsittely: Korkean -puhtauden ydinraaka-aineet valitaan huolellisesti ja otetaan tuotantoon sen jälkeen, kun ne on läpäissyt useita testejä (puhtaus suurempi tai yhtä suuri kuin 99,5 %). Epäpuhtaudet ja haitalliset jäännökset poistetaan raaka-aineista varmistaakseen raaka-aineiden puhtauden ja luodaan perustan High Purity Powder Aminota-lähteen laadulle.
2. Synteesireaktio: Useimmille potilaille suositeltu annos on 150 mg, joka otetaan noin 1 tunti ennen seksuaalista aktiivisuutta; Mutta se voidaan ottaa milloin tahansa 0,5-4 tunnin sisällä ennen seksiä. Tehon ja siedettävyyden perusteella annosta voidaan suurentaa 200 milligrammaan (suositeltu enimmäisannos) tai pienentää 100 milligrammaan. Ota se enintään kerran päivässä.
Sildenafiilin (AUC) plasmapitoisuuden nousuun liittyvät seuraavat tekijät: yli 65-vuotiaat (nousu 40 %), maksavaurio (kuten kirroosi, lisääntynyt 80 %), vakava munuaisvaurio (kreatiniinin puhdistuma).<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Vaikutustapa: Seksuaalisen stimulaation aikana peniksen corpus cavernosumissa olevat ei-munuaisrauhaset, ei-kolinergiset neuronit sekä verisuonten endoteelisoluissa oleva typpioksidisyntaasi katalysoivat typpioksidin synteesiä L-arginiinista. Jälkimmäinen aktivoi guanylaattisyklaasia, mikä lisää syklisen guanosiinimonofosfaatin synteesiä, mikä puolestaan rentouttaa paisuvaisen ja pienten valtimoiden sileät lihakset, mikä johtaa veren injektioon peniksen paisuvaiseen sinukseen ja erektioon. Samaan aikaan syklinen guanosiinimonofosfaatti hydrolysoituu fosfodiesteraasin vaikutuksesta.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>trisykliset masennuslääkkeet), tiatsidilääkkeet ja tiatsididiureetit, angiotensiini-konvertoivan entsyymin estäjät, kalsiumkanavasalpaajat jne. eivät vaikuta sildenafiilin farmakokinetiikkaan.
5. Aseptinen pakkaus: Sub-pakkaus suoritetaan aseptisessa ympäristössä. Tavallinen pakkaus sisältää 1 kg alumiinifoliopussit ja 25 kg pahvitynnyrit (vuorattu kaksikerroksisilla PE-pussilla). Pieni-kokoinen näytepakkaus, kuten 10 g, 50 g ja 100 g, voidaan räätälöidä asiakkaan tarpeiden mukaan. Tuotteen nimi, CAS-numero, puhtaus, eränumero, säilytysolosuhteet ja muut tiedot on merkitty selkeästi pakkaukseen kansainvälisten kuljetusstandardien mukaisesti.
6. Varastointi ja lähtötarkastus: Pakkaamisen jälkeen tuotteet varastoidaan niille varattuun varastoon. Uudelleen-tarkistus suoritetaan ennen lähtemistä sen varmistamiseksi, että tuotteen laatu-, pakkaus- ja vaatimustenmukaisuusasiakirjat ovat täydellisiä. Jokaisen lähetyksen mukana toimitetaan havaitsemisraportit ja vaatimustenmukaisuusmateriaalit huolettoman toimituksen varmistamiseksi.
Vaatimustenmukaisuuslausunto
1: Tämä tuote on valmistettu sildenafiilin raaka-aineesta ja sitä käytetään tieteelliseen tutkimukseen ja kehitykseen. Viemme sen kansallisten lakien ja määräysten mukaisesti
2. Noudatamme tiukasti GMP-tuotantoa, ja kaikki sildenafiilin raaka-aineet testataan tarkasti. Varmistaaksemme korkealaatuisen-toimituksen sinulle.
3. Tämän tuotteen ostamisen yhteydessä asiakkaiden on toimitettava lailliset käyttötodistukset. Toimitamme vain vaatimustenmukaisille B2B-asiakkaille (lääkeyritykset, tutkimuslaitokset jne.) ja tarkistamme tarkasti asiakkaiden pätevyyden varmistaaksemme tuotteiden laillisen käytön.
